Местная анестезия - обратимая утрата болевой чувствительности тканей на ограниченных участках тела. Достигается вследствие прекращения проведения импульсов по чувствительным нервным волокнам или блокады рецепторов.
История местной анестезии
Дата неизвестна. Использование жира крокодила, крокодиловая кожа, порошок мрамораљ (камень мемфиса), индийская конопля, опий, белена, цикута, мандрагора, аммиак, фенол, Erythroxylon Coca.
1879 В.К. Анреп - обезболивающее действие кокаина
1884 K. Keller - описание кокаина для местной анестезии
1896 А.И. Лукашевич - проводниковая анестезия
1885 L. Corning - действие кокаина на спинной мозг
1885 W. Halstedt - проводниковая анестезия нижнего альвеолярного нерва
1885 J. Conway - введение кокаина в гематому при переломах
1891 H. Quincke - поясничный спинномозговой прокол
1897 G. Grile - блокада плечевого сплетения и седалищного нерва открытым способом
1899 A. Bier - открытие спинномозговой анестезии
1901 A. Sicard F. Cathelin - описание каудальной (эпидуральной анестезии)
1903 H. Braun - добавление к раствору местного анестетика адреналина
1905 A. Eincyorn - открытие новокаина
1906 A. Sicard - эпидуральная анестезия через остистые отростки
1909 W. Steckel - каудальный блок для анестезии родов
1911 D. Kulenkampff - чрезкожная блокада плечевого сплетения
1942 H. Hingson - длительная каудальная анестезия
1946 N. Lofgren - получен ксилокаин
Терминальная (поверхностная) анестезия - "анестезия поверхности органов"(Бунятян А. А., 1982) достигается при непосредственном контакте анестезирующего агента с тканью органа. Распыление хлорэтила на поверхности кожи вызывает значительное охлаждение обработанного участка кожи и потерю болевой чувствительности, что дает возможность вскрыть мелкие гнойники, гематомы. Но провести полноценную хирургическую обработку при этом виде анестезии практически невозможно. Терминальная анестезия применяется в офтальмологической, стоматологической, урологической практике. Достигается путем смазывания поверхностей слизистых, закапыванием анестетика в конъюнктивальный мешок или уретру. В наше время эту анестезию чаще всего можно увидеть перед проведением фиброгастроскопии, когда спреем лидокаина орошают ротоглотку.
Инфильтрационная анестезия - позволяет проводить даже большие по объему операции. Для этой цели используется метод "ползучего инфильтрата" по А.В.Вишневскому. Этот метод базируется на анатомических особенностях строения организма, обусловленных "футлярным принципом" (Пирогов Н.И.). В самом общем виде метод заключается в послойном, постепенном инфильтрировании тканей раствором местного анестетика, которое сменяется разрезом, после чего вновь производится инфильтрация тканей 0,25% раствором новокаина, окружающих орган, подлежащий оперативному вмешательству. К сожалению, этот метод обезболивания не снимает все болевые ощущения и в настоящее время используется редко. Во время войн 19 и 20 веков, благодаря этому методу, было спасено огромное количество раненых. Чтобы провести большую травматическую операцию нет необходимости в сложной аппаратуре для наркоза, не нужен анестезиолог. Необходимы новокаин (тримекаин, лидокаин, маркаин) в больших количествах, шприц и мастерство хирурга. Операции можно проводить в полевых условиях.
Проводниковая анестезия - достигается введением анестетиков в область крупных нервных стволов, сплетений или корешков спинного мозга, что позволяет добиться снижения болевой чувствительности в топографической области, соответствующей зоне иннервации блокируемого нервного ствола или сплетения.
Паравертебральная блокада - применяется при люмбаго, обострении хронических радикулитов, ушибах и переломах позвоночника. Игла вводится в точке, расположенной на 1-1,5 см латеральное остистого отростка, перпендикулярно коже на глубину до поперечного отростка. Затем ее слегка извлекают и направляют на 0,5-1 см над верхним краем поперечного отростка и вводят 5-10 мл 0,5-2% раствора новокаина. Как правило, достаточно одной манипуляции, проведенной с обеих сторон от остистого отростка, но иногда требуется двух-трех-кратное повторение блокады с интервалом в 1-2 дня.
Межреберная блокада - заключается во введении анестезирующего вещества, в межреберное пространство. Эту блокаду проводят при переломах ребер, ушибах грудной клетки, межреберной невралгии. При переломах ребер возможно введение анестетика непосредственно в область перелома.
Стволовая анестезия - чаще всего используется при оперативных вмешательствах на конечностях, а также при транспортировке и закрытой репозиции переломов конечностей. Анестетик вводят непосредственно к нерву, иннервирующему соответствующую область, представляющую интерес для хирурга.
Анестезия челюстной области. Для обезболивания стоматологических вмешательств также может применяться регионарный блок. Раньше использовались 1-2% раствор новокаина, тримекаина, лидокаина, ксилокаина. Сейчас применяют современные анестетики: ультракаин, убистезин и т.п., которые хорошо растворяются в жировой ткани и обеспечивают быструю и качественную анестезию.
Нейроаксиальная анестезия. Разновидностью проводниковой анестезии является нейроаксиальная анестезия, от слов нерв и ось, в переводе с греческого. Имеется в виду, что анестетики вводятся в районе оси человека, то есть позвоночника. Их можно вводить перед твердой мозговой оболочкой (эпидуральная анестезия) за неё (спинальная анестезия), в области хвоста позвоночника (каудальная анестезия) через сакральное отверстие.
Спинальная анестезия
Спинномозговая анестезия (субарахноидальная, спинальная) - достигается введением раствора анестетика в субарахноидальное пространство после прокола твердой мозговой оболочки в каудальной части поясничного отдела позвоночника (люмбальной пункции). Обычно вводят 2 % лидокаин в дозе 1 мг/кг. Для улучшения и удлинения времени анальгезии можно ввести до 1 мл фентанила. (обычно достаточно 0,3 мл, большая доза вызывает , особенно у пожилых людей, излишнюю седацию с угнетением дыхания) Уровень введения- между 2-3 или 3-4 поясничными позвонками. Выше делать пункцию нельзя, т.к. есть риск повредить спинной мозг.( он кончается примерно на уровне 1 поясничного позвонка.) Обезболивание возникает через 3-5 мин. Время действия СМА без фентанила- 40-60 мин, с фентанилом -90-120 мин. Современный препарат маркаин-спинал обеспечивает трехчасовое обезболивание без фентанила. Пациенты обычно чувствуют тепло, холод, прикосновение.
Выключается только болевая чувствительность. Обычно, не могут двигать конечностями.
Спинальные иглы. В них вставляется мандрен, чтобы ткани не застревали в отверстии иглы и не заносились в субдуральное пространство.
Недостатки СА .
Снижение артериального давления
Неуправляемость .
Риск постпункционной головной боли. При пункции твердой мозговойљљ оболочки происходит истечение ликвора в эпидуральное пространство, что вызывает снижение ликворного давления, изменение положения мозговых структур и как следствие -сильные головные боли, усиливающиеся при вставании.
Синдром ликворной гипотонии лечится массивной инфузионной терапией, постельным режимом, анальгетиками. Примерно через 2 недели отверстие в твердой мозговой оболочке затягивается и боли проходят. Использование современных спинальных игл малого диаметра и расположение среза иглы при пункции параллельно волокнам (сверху вниз) сводит к нулю риск данного синдрома.)
Абсолютные противопоказания к СА
Отказ пациента
Отсутствие условий к СА (нет мониторинга, необходимых медикаментов, недостаточная квалификация персонала.)
Гиповолемия (кровопотеря, обезвоживание и т. д.)
Коагулопатия (нарушение свертывания крови).
Лечение антикоагулянтами.
Сепсис
Бактериемия
Инфекция кожи в месте пункции.
Повышенное внутричерепное давление.
Аллергическая реакция на местные анестетики.
Брадикардия, нарушения сердечного ритма.
Дистресс, гипоксия плода.
Обострение герпетической инфекции.
Заболевания Центральной нервной системы
Относительные противопоказания к СА
Экстренность, отсутствие времени.
Эмоциональная лабильность.
Пороки сердца, декомпенсация сердечной деятельности.
Кахексия, ожирение.
Ранний возраст.
Хронические заболевания позвоночника, затрудняющие проведение пункции.
Эпидуральная анестезия
Эпидуральная анестезия представляет собой вариант проводникового обезболивания, обусловленного фармакологической блокадой спинальных корешков. При эпидуральной анестезии обезболивающий раствор вводится в пространстве между наружным и внутренним листками твердой мозговой оболочки и блокирует корешкиљ спинного мозга, которые там находятся.
История эпидуральной анестезии сложилась драматично. Хотя первое введение кокаина в эпидуральное пространство было осуществлено Corning в 1885 г., за 14 лет до публикации Bier, это событие осталось не замеченным и не получило заслуженного резонанса в связи с тем, что сам Corning ошибочно оценил механизм полученного им обезболивания, предположив что анестетик попал в венозное сплетение и гематогенным путем достиг спинного мозга.
В 1901г. Cathelin сообщил о возможности проводниковой анестезии при введении кокаина в эпидуральное пространство через крестцовое отверстие.Однако лишь 1921 г. Pages получил сегментарную анестезию при введении анестетика в эпидуральное пространство поясничного отдела. В России первым эпидуральную анестезию применил в урологической практике Б. Н. Хольцов (1933). В операционной гинекологии этот метод широко применял М. А. Александров, при операциях на органах брюшной полости - И. П. Изотов, в торакальной хирургии В.М. Тавровский. Эпидуральная анестезия является отличным способом обезболивания операций на нижних конечностях. Обеспечивая полное обезболивание, расслабление мускулатуры и минимальную кровоточивость, этот метод создает оптимальные условия для проведения оперативного вмешательства. Практическая безопасность эпидуральной корешковой блокады, достаточной для обезболивания органов таза, превосходное расслабление мышц передней стенки брюшной полости и тазового дна объясняют широкое распространение проводникового обезболивания в оперативной гинекологии. Отсутствие токсического влияние на плод, расслабление мускулатуры шейки матки и влагалища оправдывает применение метода при акушерских операциях.
Эпидуральная анестезия широко распространена в урологической практике. Отсутствие токсического влияния на почки, печень и миокард позволили С. С. Юдину заявить, что "урологи имеют в своем распоряжении метод, который позволит им вовсе не иметь дела с наркозом. Отличное обезболивание, мышечная релаксация, сокращение гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта создают условия комфорта при операциях на желудке, кишечнике, желчных путях, печени и селезенке".
Длительной эпидуральной анестезией пользуются в лечебных целях при поражениях периферических сосудов нижних конечностей (выключение симпатической иннервации вызывает расширение сосудов, улучшение кровообращения), а также для стимуляции кишечника при парезах желудочно-кишечного тракта.
Физиологический эффект эпидуральной анестезии представляет собой суммарный результат одновременного выключения чувствительных, двигательных и симпатических волокон в зоне иннервации блокированных корешков .
Методика проведения ЭА
В положении лежа на боку, или сидя, в стерильных условиях, на требуемом уровне (см таблицу) , проводят обезболивание кожи. Иглой Туохи (с закругленным концом) вкалываются между позвонками, постепенно продвигают иглу. Углубившись на 1,5-2 см в толщу межостистой связки, извлекают мандрен и насаживают на иглу шприц, содержащий 3-4 мл физиологического раствора с пузырьком воздуха. Дальнейшее продвижение иглы сопровождается давлением на поршень шприца, при котором ощущается пружинистое сопротивление; физиологический раствор не выталкивается, в пузыре воздух сжимается. При прохождении межпозвоночных связок чувствуется сопротивление движению иглы, при нажатии на поршень шприца также ощущается сопротивление. При попадании в эпидуральное пространство поршень шприца, игла двигаются свободно, раствор свободно выдавливается поршнем. Для исключения попадания в сосуд, делается аспирационная проба, поршень оттягивается на себя. При этом крови быть не должно. Проверить местонахождение иглы можно способом "висячей капли". Пациенту предлагают глубоко вздохнуть, в эпидуральном пространстве снижается давление и капля , висящая на конце иглы, втягивается внутрь. Данный метод более показателен при пункции в грудном отделе позвоночника. При правильном положении иглы, катетер легко заходит в эпидуральное пространство. Иногда, при введении физ. раствора, он вытекает обратно и создает иллюзию вытекания ликвора. Различить эти жидкости можно осязанием, подставив руку под капли. Ликвор всегда теплый, а физ. раствор- комнатной температуры. Удостоверившись в правильном положении иглы, вводят 2 мл 2% раствора лидокаина - дозу, недостаточную для эпидуральной анестезии, но вызывающую спинномозговую анестезию при случайном попадании в субарахноидальное пространство. Если через 5 минут нет признаков обезболивания, вводят всю дозу - 25-30 мл анестезирующего раствора. При попадании анестетика в субарахноидальное пространство иногда возможно провести операцию под спинномозговой анестезией. Полное обезболивание и миорелаксация обычно наступают через 10-20 минут после введения всей дозы и длятся около 1,5 часов. Пациенты обычно чувствуют тепло, холод, прикосновение . Выключается только болевая чувствительность. Часто не могут двигать конечностями.
Отличия протекания ЭА от СА
ЭА технически более сложная.
Обезболивание при ЭА наступает на 10- 20 мин. позднее.
ЭА может обезболить грудную клетку, верхние, нижние отделы живота, таз и конечности, а СА только нижние отделы живота и ниже.
Доза местных анестетиков при ЭА примерно в 5 раз больше.
Катетеризация эпидурального пространства позволяет продлевать обезболивание до нескольких дней (например в послеоперационном периоде), катетеризация субдурального пространства в России манипуляция экзотическая.
Процент неудавшихся ЭА больше.
Противопоказания к проведению эпидуральной анестезии такие же как и для спинномозговой анестезии.
Возможные осложнения достаточно редки. По данным Гарольда Брейвика (Осло, Норвегия) 1 на 1000 случаев Э.А.
-артериальная гипотензия
-задержка мочи
-боли в спине
-головные боли (в - основном при случайной пункции твердой мозговой оболочки, что вызывает истечение ликвора в эпидуральное пространство с развитием ликворной гипотонии)
-при эпидуральном введении больших доз опиоидов ( как правило- морфина) возможна депрессия дыхания, кожный зуд, тошнота.
Редким, но опасным осложнением являются:
-эпидуральные гематомы
-эпидуральные абсцессы, эпидуриты.
-к осложнениям можно отнести неэффективность Э.А., что к сожалению иногда случается.
Большинство осложнений обратимы и легко лечатся. Задача анестезиолога-оценить все факторы риска и не допустить осложнений.
В связи с тем, что высокая эпидуральная анестезия может сопровождаться депрессией дыхания, необходимо наличие аппаратуры для искусственной вентиляции легких и кислорода.
Уровень эпидуральной пункции определяется желаемым уровнем обезболивания:
Объект операции Уровень пункции.
Нижние конечности, промежность L 3 -L 4 , L 4 -L 5
Паховые и бедренные грыжи, матка L 1 -L 5
Почки, кишечник Th 10 - Th 11
Червеобразный отросток Th 11 - Th 12
Желудок, желчные пути, селезенка Th 7 -Th 8
Молочная железа Th 5 - Th 6
Легкие, пищевод Th 2 -Th 3
Th - грудные позвонки.
L - поясничные позвонки.
Длительная эпидуральная анестезия может быть обеспечена катетеризацией эпидурального пространства. Для этого эпидуральное пространство пунктируют толстой иглой, сквозь которую вводят катетер. Катетер фиксируют к коже пластырем. Для обезболивания оперативного вмешательства пользуются 2% раствором лидокаина ( средняя доза 4-6 мг/кг), в лидокаин добавляют адреналин в разведении 1/200000 ( 1 капля на 10 мл раствора) для удлинения времени обезболивания, вместе с адреналином можно добавить 1 -2 мл фентанила или 0,5-1 мл морфия или 1-2 мл раствора клофелина. Эти препараты улучшают обезболивание, удлиняют время действия эпидуральной анестезии. Возможные побочные эффекты от наркотических анальгетиков- кожный зуд (купируется нейролептиками), осложнения- остановка дыхания ,снижение артериального давления при введении на высоком уровне.
Маркаин- современный препарат для проведения ЭА, действует эффективнее и дольше.
При проведении ЭА у пожилых людей и у пациентов с гиповолемией, возможно снижение А/Д. Введение 1000-2000 мл солевых растворов в быстром темпе предупреждает это осложнение.
Сакральная анестезия - является разновидностью перидуральной и используется для небольших по объему операций в области таза. Местные анестетики вводятся в области хвоста позвоночника (каудальная анестезия) через сакральное отверстие.
Местные анестетики, применяемые при местной анестезии
Новокаин
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют О,1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5.
Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако, в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает. Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга. В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. парааминобензойная кислота (витамин Н 1 ) является с
Лидокаин .
Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида.В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин. Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами. Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 - 50 %). Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии - 2 % растворы. Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают. При применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г); при применении 0,25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г); 0,5 % раствора - общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 % и 2 % растворов - общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г). Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1 - 2 % растворы, реже - 5 % раствор в объеме не свыше 20 мл. Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore 1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора, но не более 5 капель на все количество раствора. Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам, адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий).Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает. При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств. Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл; 2 % раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10 % раствор в ампулах по 2 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте: За рубежом лидокаин выпускается также в виде аэрозоля для местного (поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии - при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей - соответственно меньше. Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.
Маркаин (бупивакаин)
Фармакологическое действие
Включен в Перечень ЖНВЛС 2004 г
Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч.
Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде.
Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.
Показания
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Режим дозирования
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны.
Максимальная доза: 2 мг/кг.
Побочное действие
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.
Противопоказания
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологическими симптомами, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.
Особые указания
Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.
При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Ультракаин (артикаин)
Фармакологическое действие
Включен в Перечень ЖНВЛС 2004 г
Местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мин и продолжается в течение 60-225 мин.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. T1/2 составляет 39.8+3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками - 54-63% за 6 ч.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Максимальная разовая доза: 6 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко - нарушение сознания, затуманивание зрения, диплопия, слепота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру. Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Беременность и лактация
При применении в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия плода.
Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах, поэтому при необходимости применения у матери в период лактации прерывать грудное вскармливание не требуется.
Особые указания
С осторожностью и по строгим показаниям следует применять при дефиците псевдохолинэстеразы, вегето-сосудистой дистонии, заболеваниях ЦНС, злокачественной анемии, состояниях хронической гипоксии.
Может быть использован в комбинации с эпинефрином, с раствором глюкозы.
Лекарственное взаимодействие
Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.
Бензокаин
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной (терминальной) анестезии. Препятствует возникновению болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Не оказывает резорбтивного действия.
При нанесении на слизистую оболочку полости рта действие развивается через 1 мин.
Полагают, что при приеме внутрь бензокаин оказывает анорексигенное действие, которое возможно обусловлено влиянием на слизистую оболочку ЖКТ.
Показания
В составе комбинированной терапии для приема внутрь: обезболивание слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, в т.ч. при язвенной болезни; повышенная чувствительность пищевода.
В составе комбинированной терапии для наружного и местного применения: боли при поверхностных поражениях кожи и слизистых оболочек, при миозитах, заболеваниях поверхностных вен, геморрое и перианальных трещинах.
Режим дозирования
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензокаину.
Особые указания
Следует соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, ингибиторами холинэстеразы усиливается действие бензокаина.
При одновременном применении с бензокаином уменьшается антибактериальная активность сульфаниламидов.