Реферат
Тема: Принципи коригування дитячих лікарських форм
Специфічність смакових відчуттів дитини, негативні емоції на будь-яке втручання медичного працівника, потреба запобігання стресовим реакціям на препарати при застосування їх у педіатрії, вимагають розробки щадної лікарської форми для всіх способів введення субстанцій, тобто завдання коригування негативного впливу постає при створенні будь-яких лікарських форм у педіатрії. Необхідність виправлення смаку, кольору, запаху існує не лише для оральних препаратів. Вона актуальна для очних крапель і крапель для носа, полоскань та змазувань для горла, стоматологічних препаратів.
Але значний обсяг рідких форм серед оральних дитячих ліків найчастіше потребує розв’язання комплексу проблем коригування смаку, запаху, кольору й стерилізації дуже складних за вмістом препаратів. Окрім того, оральні форми потрібно зберігати від впливу середовища травного каналу дитини. У малят слизова оболонка травної системи така ніжна, що рефлекси з неї після прийому оральних препаратів нерідко викликають відригування, блювання, пронос.
Негативна емоційна реакція дитини на ліки часто обумовлюється неприйняттям кольору та її відчуттям смаку й аромату, викликаних у певному відділку головного мозку за рахунок імпульсу від подразнення хроморецепторів слизової носа, сосочків язика та ротової порожнини. Вважають, що механізм смаку і запаху базується на інтерференції між ферментами організму та інгредієнтами лікарського засобу. Окрім головних: гіркого, солодкого, солоного ти кислого смаків для ліків, нерідко спостерігаються відчуття свіжого, металічного, лужного та олійного присмаків.
Усунути небажаний вплив на хворого дозволяє добір коригентів, який проводиться з урахуванням таких вимог до них:
- природність походження;
- відсутність мутагенності, токсичності, канцерогенності;
- стійкість в певних межах рН, під впливом світла, температури, окислювачів або відновлювачів, хімічна сумісність, легкість стандартизації в комплексних препаратах, забезпечення ефекту в незначних концентраціях, добрі технологічні властивості (змішування з будь-якими інгредієнтами лікарської форми), багатофункціональність дії;
- запобігання зміні терапевтичної дефективності (відсутність впливу на всмоктування та інші параметри фармакокінетики) лікарського засобу;
- забезпечення стабільності готового препарату.
Для одержання оптимального сприйняття лікарського препарату пацієнтом, широко використовуються коригенти смаку (сахарозу, лактозу, фруктозу, глюкозу, сорбіт, гліцерин), хоча ступінь підсолоджування у синтетичних речовин значно вища, за одиницю тестування прийнята сахароза.
| Речовина
|
Ступінь солодкості
|
| Лактоза (молочний цукор) |
0,27 |
| Гліцерин |
0,50 |
| Сахароза |
1,00 |
| Фруктоза |
1,00 |
| Сорбітол |
1,50 |
| Натрію цикламат |
Приблизно 30,00 |
| Хлороформ |
40,00 |
| Сахарин |
400-500 |
Солодощі використовують для надання препаратові приємного солодкого смаку і як чинник, що забезпечує загальне відчуття смаку у ротовій порожнині („booly” – підґрунтя для створення комплексу смаку препарату при маскуванні неприємних властивостей субстанцій).
Останнім часом створюються препарати з комплексом підсолоджу вальних речовин, так званих „солодких систем”. Широко застосовуються поєднання сахарози, глюкози, фруктози з сорбітом, манітом. Використання двох останніх не тільки коригує смак лікарського з
Використання ароматизуючи добавок, особливо і ліках для дітей, пояснюється як необхідність маскування емоційно негативних, небажані запахи, так і поліпшити коригування смаку препарату. Добір ароматизаторів обумовлюється індивідуальними і віковими відмінностями чутливості до запахів. Найдоцільніші солодкі препарати з фруктовими ароматами (абрикосовий). Дорослі частіше обирають з запахом цитрини, для хворих похилого віку доцільна ароматизація м’ятою; протикашльові засоби в Європі вміщують аніс та суміші з лісовими ароматами, у США – вишневу есенцію.
Коригування гіркого смаку рідко забезпечується лише цукром або цукровим сиропом, доцільні фруктові сиропи – сорбіт. Максимальний ефект спостерігається при комплексному використанні сиропів з ароматизаторами субстанцій, які самі по собі дають відчуття гіркоти (апельсин, вишня, какао). Для виправлення гіркого смаку широко використовують аромати абрикосу, м’яти, меду, вишні, шоколаду. Какао, кориці або поєднання апельсину з малиною. Для кодеїну фосфату і фенобарбіталу використано комплекс цукрового сиропу з ваніліном, кислотою цитриновою та яблучною есенцію. Зняти гіркий смак гранул флавіну та кофеїн – бензоату натрію дозволяє поєднання цукру, кислоти цитринової та пектину, підвищення коригую чого потенціалу для гірких препаратів забезпечує комбінування суміші солодких і солоних речовин з фруктовими есенціями.
До важких випадків коригування відносяться препарати з притомно солодким смаком, який маскують карамеллю, ароматизаторами ваніліну, банану і яєчного крему, малини концентраціями натрію хлориду (“Solf effect”). Солодкий смак виправляється сорбіт – цукровою сумішшю у співвідношенні 5:3; фруктовими (абрикосовий, вишневий, цитриновий, апельсиновий) з незначним підкисненням та сиропами кориці, м’яти, какао, карамелі. У випадку амонію хлориду застосовують ванільний сироп. Коригуючий потенціал підвищують введенням ароматизаторів: лісового, медового, абрикосового. Для кислих субстанцій використовують цитриновий і апельсиновий сиропи та ароматизуючи добавки: лісову, медову, абрикосову.
Корекцію металічного смаку (це стосується переважно препаратів заліза) найкраще забезпечувати ароматизаторами: м’яти, вишні, цитринів, введенням загусників: -, Д-серину, або моно натрієвий глюконат, який може викликати у дитини порушення травлення. Олійний смак приховується емульгуванням субстанцій (емульсія типу олія – вода) з ароматизуванням водної фази апельсиновою, цитринового, коріандровою та м’ятною есенціями.
Важливим чинником є забезпечення необхідної густини рідкої лікарської форми, що обумовлює базовий смак і вільне проходження препарату по рецепторах смаку в ротовій порожнині, а також маскування небажаних зорових ефектів. Композиція кольору, смаку і запаху створює зрешту препарат приємного вигляду. Найпривабливішим для дітей виявлення червоного, голубого та фіолетового забарвлення; індиферентні рожеві, оранжеві та зелені кольори, несприйнятливі – чорні та безбарвні розчини.
Визначити значну кількість вищезгаданих проблем коригування рідких препаратів для педіатрії дозволяє використання форми сиропу, яка у випадку приємного кольору, запаху і смаку охоче вживається дітьми. Така форма дозволяє легко дозувати діючі субстанції і забезпечує для багатьох речовин необхідну терапевтичну активність. Так, сиропи тетрацикліну, окситетрацикліну, еритроміцину, олеандоміцину і тетраолеану не відрізняються за лікувальним впливом від інших лікарських форм зазначених антибіотиків. Трифтазин у вигляді сиропу обумовлює більш швидке його надходження у кров, більш тривале збереження необхідної концентрації, ніж таблетки та порошки. Номенклатура сиропів, дозволена в Україні наказом МОЗ №233 від 25.07.97 р., нараховує 72 позиції, у довіднику „Відаль” їх налічується 79, у Регістрі лікарських засобів Росії – 39, у Фарміндексі – 33. Але кількість сиропів, представлених на ринку України, постійно збільшується і наближається до 100 препаратів.
Література:
Фармацевтичний журнал №5 за 2000 р. ст. 47-50